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奥希替尼原料哪里有买?详情咨询V信:ydywdg

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发表于 2017-9-5 23:30:51 | 显示全部楼层 |阅读模式
出 售印度奥斯替尼商品名:azd9291

  联系人:刘经理

  咨询电话:

  15661019832

  微信:ydywdg
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AZD9291 azd9291
中文名:AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
中文同义词: 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291碱;AZD-9291杂质(A-D);甲磺酸-迈瑞替尼
外文名:Mereletinib
所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;
特征:Orally bioavailable mutant-selective
分子量:499.61`1`
分子式:C28H33N7O2
CAS号:1421373-65-0
含量:99.8%
规格:5g,10g,100g
溶剂/溶解度:DMSO
    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期
    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。
阿斯利康曾做过临床试验:
一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;
二期临床试验是80毫克组。
得出的结论是:服用80毫克每组效果好。
AZD9291的作用机制:AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。
备注:在没有进一步的详细数据前,初步的建议是:AZD9291 单药,从 40mg 每天一次开始,如果一周后,耐受良好,加量到 80mg 每天。AZD9291 单药与其它药联用,使用 40mg 每天的剂量。胃溶胶囊,空腹服用,每天一次。
补充说明:AZD9291 的最大耐受剂量未知,估计大于 160mg 每天,最低有效剂量是 20mg 每天,对于具体的病人,个体差异很大,药物代谢情况也不一样,个体的最佳剂量需要灵活调整。
最常见的副作用为腹泻
(diarrhea)和皮疹(rash)
我司特供原料药AZD9291仅供科研单位研究使用。
  易瑞沙,特罗凯,多吉美,阿法替尼,阿西替尼,凡德他尼,克唑替尼,BIBW2992,XL184吉非替尼、伊马替尼、盐酸埃罗替尼WZ4002AP26113AZD3759原料价格够买途径渠道靶向药v信
  原料使用方法,原料最好采用灌装肠溶肠囊的办法服用。填充物采用淀粉或乳糖都可以。
  AZD9291实为甲磺酸盐,最好效果为肠道吸收。根据成份分析,可直接服用。但为了达到较好效果,使药能在肠道内发挥作用。对其要进行一定的保护,以免和胃酸进行反应,所以最好采用肠溶胶囊。而肠溶胶胶囊个人使用者购买困难,所以大多使用者采用普通的淀粉胶囊。v信ydywdg为了进一步的保护AZD9291进入肠道,所以就加入填充物,如淀粉或乳糖。所以要充分搅拌,尽可能使包裹物对AZD9291形成充分包裹。淀粉或乳糖对原料药的比例为1:2到1:4之间。
  ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要:
  (1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。联系电话;15661019832 微信;ydywdg
  (2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。v信ydywdg要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天。v信ydywdg但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。联系电话;15661019832 微信;ydywdg
  (3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。
  (4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解。v信ydywdg无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。v信ydywdg有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果。v信ydywdg关于AP26113的2期临床报告中期摘要:AP26113治疗非小细胞肺癌的2期临床试验纳入了1期临床实验的54个病人,1期临床实验结果推荐180mg每天的剂量,EGFR突变组新招了3名T790突变的病人,剂量为240mg每天。AP26113耐受性良好,主要的副作用是恶心(38%),乏力(34%)和腹泻(32%),3级以上副作用少见,主要是呼吸困难(4%),乏力(3%),腹泻(2%),缺氧(2%)和肺炎(2%)。26名服用180mgAP26113的病人有3名在第一个疗程出现早发性肺部症状,之前在120mg组发生过,但概率更低,在90mg及以下剂量没有发生。v信ydywdg鉴于此副作用,AP26113的剂量暂时调整到90mg每天(一周)。


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